Ixabepilone

伊沙匹隆

伊沙匹隆是一种抑制微管解聚的抗癌新药,主要用于晚期乳腺癌,被认为是人类迄今发现的疗效最好的癌症化疗药物。全合成伊沙匹隆优势在于摈弃繁琐艰辛的发酵过程,降低生产成本,满足日益增长的癌症临床的需要,造福癌症病人,尤其是晚期转移乳腺癌患者。

关于伊沙匹隆:

伊沙匹隆(ixabepilone,BMS-247550,注射剂商品名:Ixempra)是一种半合成埃博霉素B (Epothilone B )的衍生物。美国FDA于2007年10月批准其单用或与卡培他滨合用治疗对其他化疗药物无效的转移性或局部晚期乳腺癌。其作用机制与紫杉醇类药物类似,即其具有微管稳定作用。体外试验结果表明,本品促进微管聚合能力为紫杉醇的2倍,在极低浓度下即具有杀灭肿瘤细胞的作用。更重要的是,伊沙匹隆对多种耐紫杉类药物治疗的肿瘤细胞有效,包括那些过度表达多药耐药基因(MDR)的细胞和发生β-微管蛋白基因突变的细胞。本品与微管结合, 使有丝分裂停止, 导致细胞死亡。

伊沙匹隆的化学名为:

(1s,3s,7s,10r,11s,12s,16r)- 7,11- 二羟基- 8,8,10,12,16-五甲基- 3- [(1e)- 1- 甲基- 2-(2- 甲基- 4- 噻唑)乙烯基]- 17-氧杂- 4- 氮杂[14.1.0]十七烷- 5,9- 二酮。

分子式:C27- H42- N2- O5- S

相对分子质量:506.7038

全合成伊沙匹隆研发取得成功!

自成立以来来,我们的研发团队得到了深圳市佳泰药业股份有限公司领导的全力支持与扶植,在导师阎家麒教授的指导下,自2012年10月至2015年12月,历经了3年多时间,我们坚定目标,刻苦探索,面对重重困难,从不言放弃,终于圆满地完成了全合成伊沙匹隆实验研究任务,成为迄今世界上第一个拿到全合成伊沙匹隆样品的技术团队。

全合成伊沙匹隆样品送检至中国科学院上海药物研究所进行核磁共振鉴定,其氢谱和碳谱数据均与半合成伊沙匹隆结构相符,且纯度大于99.0%。我们把国外文献的合成策略的最短路线28步,缩短为16步,全合成总收率由国外的0.2~0.4%提高到2.7%。我们的伊沙匹隆全合成工艺规避了国外文献那些苛刻的反应条件,材料完全国产化,达到了绿色化学合成的环保要求。当之无愧地说,伊沙匹隆全合成的成功当属世界首创,堪称是药物手性化合物有机合成领域的技术创新的典范!

2016年,我们的研发技术团队将整装待发,在阎家麒教授的指引下朝着下一个目标——1.1类新药——全合成沙戈匹隆(Sagopilone 一种脑肿瘤化疗新药)进发,迎接更加艰巨的挑战!

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